NK1R β-Arrestin CHO
CBP71521
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I. Background | |
速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳動物中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的一類神經(jīng)肽。速激 肽物質(zhì) P(SP)、神經(jīng)激肽 A(NKA)和神經(jīng)激肽 B(NKB)共享一個保守的 C 端基序, 對速激肽受體(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至關(guān)重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯(lián)的 NK2R,而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結(jié)合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類型中表現(xiàn)為完全激動劑。 NK1R(Neurokinin 1 Receptor),又稱 TACR1,是速激肽受體家族的核心成員,其內(nèi) 源性配體為 P 物質(zhì)(Substance P)。NK1R 作為多效性 GPCR 靶點(diǎn),在疼痛傳遞、炎癥反 應(yīng)及情緒調(diào)控中發(fā)揮關(guān)鍵作用,是抗嘔吐、抗抑郁及鎮(zhèn)痛藥物的重要靶點(diǎn)。 |
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II. Description | |
NK1R β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK1R/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn) 導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 NK1R 結(jié)合,融合β-Arrestin的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) NK1R 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強(qiáng)。![]() Figure 1. NK1R β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖 |
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III. Introduction | |
Host Cell: |
CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): |
Functional assay for NK1R |
Assay Format: | β-arrestin |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. Dose Response of Agonists in NK1R β-Arrestin CHO (C24). |